2024年广东执业药师《药一》知识点:喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药
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喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药
1.喹诺酮类抗菌药
特征结构:1,4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸。作用靶点:DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV。关键药效团是3位羧基和4位羰基,3位羧基和4位羰基还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。
典型药物有诺氟沙星(首个引入氟原子),环丙沙星,左氧氟沙星(药用左旋体,活性高;水溶性好,毒副作用为喹诺酮类抗菌药已上市中的最小者)、洛美沙星、加替沙星、莫西沙星、依诺沙星。
2.磺胺类抗菌药
基本结构:对氨基苯磺酰胺。靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。
抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂。
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